HIDRASEC 100 MG 10 HARDE CAPSULES

Descriere

ACTIE EN MECHANISME Antidiarrheale en intestinale antisecretoire middelen. Racecadotril is een prodrug van thiofaan, een echte actieve metaboliet, gevormd door hydrolyse. Thiofaan is een selectieve remmer van plasma-enkephalinase, een membraanpeptidase die verantwoordelijk is voor de afbraak van natuurlijke enkefalinen. Het remmende effect op enkephalinase vertaalt zich op het niveau van het darmslijmvlies in een langdurig effect van enkefalinen op delta-type opioïde receptoren, die betrokken zijn bij de regulatie van de reabsorptie van water en elektrolyten in de darmen. De langdurige werking van enkefalinen op deze receptoren is verantwoordelijk voor het intestinale antisecretoire effect op water en elektrolyten, waardoor de door verschillende chemische en biologische stoffen geïnduceerde hypersecretie wordt geneutraliseerd. Remming van perifere enkephalinase leidt tot een toename van de persistentie van enkefalinen, met het daaruit voortvloeiende regulerende effect op de intestinale secretie. Racecadotril lijkt de basale secretie niet significant te beïnvloeden of de darmpassagetijd te wijzigen. De werking is uitsluitend perifeer (slechts 1% van de racecadotril-dosis wordt in de weefsels verdeeld), zonder significante effecten op het centrale zenuwstelsel. Na orale toediening begint het enkephalinase-remmende effect zich binnen 30 minuten te manifesteren en bereikt het zijn maximale activiteit na twee uur. Bij orale doses van 1,5 mg/kg bedraagt ​​de maximale enzymremming ongeveer 90%. Het remmende effect houdt gedurende circa acht uur significant aan. SPECIALE WAARSCHUWINGEN - De toediening van racecadotril wijzigt de gebruikelijke richtlijnen voor rehydratatie niet. Het is onvoldoende onderzocht bij chronische diarree. Racecadotril is niet onderzocht bij diarree die door antibiotica wordt veroorzaakt. PATIËNTENADVIES De behandeling met Hidrasec moet worden gestaakt als er binnen 48 uur geen klinische verbetering optreedt of als er koorts ontstaat. In deze gevallen dient een arts te worden geraadpleegd. CONTRA-INDICATIES - Overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor een van de hulpstoffen. - Invasieve diarree, gekenmerkt door koorts en bloed in de ontlasting. - Diarree veroorzaakt door antibioticatherapie. ZWANGERSCHAP Voortplantingsonderzoek toont geen toxische effecten op de foetus bij de onderzochte diersoorten (ratten en konijnen). Vanwege een gebrek aan specifieke klinische studies mag het echter niet aan zwangere vrouwen worden toegediend. FARMACOKINETIEK - Absorptie: Het is een prodrug die na orale toediening volledig in de perifere weefsels wordt gehydrolyseerd tot thiofan (de actieve metaboliet). Racecadotril wordt snel oraal geabsorbeerd. De activiteit op plasma-enkephalinase treedt binnen 30 minuten op. De duur en de mate van het effect van racecadotril zijn afhankelijk van de toegediende dosis. De piekactiviteit op plasma-enkephalinase wordt ongeveer 2 uur na toediening waargenomen en komt overeen met 90% remming bij een dosis van 1,5 mg/kg. De duur van de remmende activiteit op plasma-enkephalinase is ongeveer 8 uur. Voedsel: De biologische beschikbaarheid verandert niet bij inname met voedsel, maar de piekactiviteit wordt met ongeveer 1,5 uur vertraagd. Distributie: Slechts 1% van de toegediende dosis wordt in de weefsels verdeeld. Negentig procent van de actieve metaboliet van racecadotril, ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-fenylpropyl)glycine, is gebonden aan plasmaproteïnen, voornamelijk albumine. - Metabolisme: Het wordt snel gehydrolyseerd tot ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-fenylpropyl)glycine, de actieve metaboliet, die verder wordt omgezet in inactieve metabolieten die via de nieren, ontlasting en longen worden uitgescheiden. - Eliminatie: De halfwaardetijd bedraagt ​​ongeveer 3 uur. De farmacokinetische eigenschappen van racecadotril worden niet beïnvloed door herhaalde toediening of bij oudere patiënten. INDICATIES * Zonder recept (Hidrasec): - [ACUTE DIARREE]: Symptomatische behandeling van niet-specifieke acute diarree bij volwassenen. INTERACTIES - Butylscopolamine: Bij knaagdieren hebben hoge doses (10-20 mg/kg oraal) geleid tot een lichte versterking van de effecten van butylscopolamine op de gastro-intestinale passage. - Fenitoïne: Bij knaagdieren is een lichte versterking van de anticonvulsieve werking waargenomen. LACTATIE Omdat er geen gegevens beschikbaar zijn over de overdracht van racecadotril naar moedermelk, mag het niet worden toegediend aan vrouwen tijdens de borstvoedingsperiode. POSOLOGIE Orale toedieningsroute: - Volwassenen en ouderen: aanvankelijk 100 mg, op elk moment van de dag; daarna 100 mg/8 uur, bij voorkeur vóór de hoofdmaaltijden. DOSERING BIJ LEVERINSUPFICIËNTIE * Er is onvoldoende klinische ervaring. DOSERING BIJ NIERINSUPFICIËNTIE * Er is onvoldoende klinische ervaring. VOORZORGSMAATREGELEN Bij ernstige of langdurige diarree met aanzienlijk braken of verlies van eetlust, dient intraveneuze rehydratatie te worden overwogen. Bij diarree met klinische verschijnselen die wijzen op een infectieuze oorzaak, dienen antibacteriële middelen met een goede systemische diffusie te worden toegediend. Het middel dient niet te worden gebruikt bij nier- of leverfunctiestoornissen vanwege een gebrek aan gegevens bij deze patiëntengroepen. VOORZORGSMAATREGELEN MET BETREKKING TOT HULPMIDDELEN Dit geneesmiddel bevat lactose. Patiënten met erfelijke lactose- of galactose-intolerantie, Lapp-lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie mogen dit geneesmiddel niet gebruiken. BIJWERKINGEN De bijwerkingen die in de klinische onderzoeken werden beschreven, traden met een vergelijkbare frequentie op als bij placebo. De meest voorkomende waren: - Maag-darmkanaal: [BRAKEN] (5%), [VERSTOPPING] (<1%). - Overig: [KOORTS] (1,3%). - Dermatologisch: Zelden, [EXANTHEMATE ERUPTIES]. Frequentie onbekend: [ERYTHEMA MULTIFORME], oedeem van de tong, oedeem van het gezicht, angio-oedeem, urticaria, erythema nodosum, papulaire uitslag. - Zenuwstelsel: Vaak: [HOOFDPIJN]. Zelden, [DUISSELIGHEID]. OVERDOSIS - Er zijn geen gevallen van overdosering gemeld. - Doseringen van meer dan 2 g in één enkele toediening, wat overeenkomt met 20 keer de therapeutische dosis, zijn aan volwassenen toegediend zonder dat er bijwerkingen zijn waargenomen. Naloxon heft de antidiarrheale werking van racecadotril op. SAMENSTELLING RACECADOTRILO: 100 MILLIGRAM LACTOSE (HULPSTOF): 41 MILLIGRAM - MONOHYDRAAT MAÏSZETMEEL (HULPSTOF): 0 - VOORGELATINIEERD.

Vezi și