DERMOVAGISIL 20 MG/G CREMĂ VAGINALĂ 15 G

Descriere

ACȚIUNE ȘI MECANISM - Un anestezic local de tip amidic. Lidocaina blochează canalele de Na+ voltaj-dependente, scăzând rata depolarizării neuronale și viteza de conducere a impulsului nervos. Blocada este reversibilă, iar odată ce concentrația scade sub un prag minim, nervul își recuperează complet funcția. Efectul de blocare nu este însoțit de modificări ale potențialului de repaus sau ale repolarizării. Efectele anestezice apar rapid, în aproximativ 3-5 minute, și durează aproximativ 1,5 ore. AVERTISMENTE SPECIALE - Dozele minime care elimină simptomele trebuie utilizate întotdeauna pentru a evita riscul efectelor sistemice. - Monitorizare: Funcția cardiacă, inclusiv monitorizarea ECG, la persoanele cu boli cardiovasculare severe. SENIORI Nu au fost descrise probleme specifice la vârstnici care ar necesita o ajustare a dozei. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Utilizați doza recomandată de medicul dumneavoastră. Nu aplicați lidocaină pe membranele mucoase, inclusiv pe ochi, sau pe pielea iritată, inflamată sau lezată. În caz de contact cu ochii, clătiți imediat cu apă călduță sau soluție salină și protejați-i până la revenirea sensibilității. Înainte de începerea tratamentului, trebuie să vă informați medicul dacă ați suferit anterior sau suferiți în prezent de: * Boli hepatice severe. * Afecțiuni cardiace grave, inclusiv aritmii cardiace. - Informați medicul dumneavoastră dacă sunteți tratat cu: * Medicamente antiaritmice. Medicamente pentru infarctul miocardic, cum ar fi nitroglicerina. Nitrofurantoină, un antibiotic pentru infecțiile tractului urinar. Nitroprusiat, un medicament pentru hipertensiune arterială. - Informați medicul dumneavoastră și/sau farmacistul dacă manifestați oricare dintre aceste simptome: Simptome alergice, cum ar fi erupții cutanate, urticarie, senzație de apăsare în piept, dificultăți sau zgomote la respirație sau amețeli. CONTRAINDICAȚII - Hipersensibilitate la lidocaină sau [ALERGIE LA ANESTEZICE LOCALE DE TIP AMIDIC], între care pot exista reacții de hipersensibilitate încrucișată. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Nu se estimează riscuri speciale pentru capacitatea de a conduce. SARCINĂ Categoria B conform FDA. Siguranța la animale: Lidocaina nu a prezentat efecte teratogene la șobolani sau iepuri. La doze toxice pentru mame administrate la iepuri, s-a observat o creștere a mortalității fetale. La șobolani, s-a raportat o reducere a supraviețuirii postnatale. Siguranța la om: Lidocaina traversează placenta. Nu există studii adecvate și bine controlate la om. În general, utilizarea ocazională în timpul sarcinii poate fi acceptabilă, cu condiția utilizării celei mai mici doze posibile pentru cea mai scurtă perioadă posibilă. Efecte asupra fertilității: Nu s-au raportat reacții adverse la șobolani masculi sau femele. Nu au fost efectuate studii la om. FARMACOCINETICĂ - Absorbție: Biodisponibilitatea sistemică depinde de cantitatea de lidocaină aplicată, de timpul de aplicare și de starea pielii. Prin urmare, absorbția prin pielea intactă este foarte scăzută, dar poate crește la aplicarea pe membranele mucoase sau pe pielea afectată. - Distribuție: legare moderată de proteinele plasmatice (65%), în principal de glicoproteina alfa-1 acidă. Vd este de 1,5 l/kg. Ca și alte anestezice locale, poate traversa bariera hematoencefalică și placenta. - Metabolism: Metabolism hepatic extins (90-95%) prin reacții de N-dezalchilare, rezultând monoetilglicinexilidă și glicinexilidă. Ambele sunt hidrolizate la 2,6-xilidină, care este hidroxilată la 4-hidroxi-2,6-xilidină. Toți metaboliții sunt mai puțin activi decât lidocaina. Metabolismul este mediat în principal de CYP1A2 și, într-o măsură mai mică, de CYP3A4. - Excreție: în principal în urină (90%), 5-10% nemodificată și 80% sub formă de 4-hidroxi-2,6-xilidină. T1/2 după administrare intravenoasă este de 1,5-2 ore, în timp ce după aplicarea topică poate ajunge la 12 ore, indicând depunere în piele și eliberare lentă în fluxul sanguin. Clt este de 8-10 ml/min/kg. Farmacocinetică în situații speciale: - Insuficiență renală: t1/2 poate crește până la 2-3 ore, rezultând acumularea de metaboliți activi. Lidocaina este eliminată prin hemodializă. - Insuficiență hepatică: poate apărea o acumulare de lidocaină, deoarece metabolismul poate scădea până la 10% din metabolismul observat la pacienții cu funcție hepatică normală. INDICAȚII - [MÂNCĂRIME VAGINALĂ]. Ameliorare simptomatică și temporară a mâncărimii din zona vaginală externă, cum ar fi cea cauzată de lenjerie intimă, săpun sau deodorante. INTERACȚIUNI Nu au fost efectuate studii specifice privind interacțiunile cu lidocaina administrată topic. Trebuie menționat că, în cazul unei absorbții sistemice semnificative, pot apărea interacțiunile obișnuite cu lidocaina administrată parenteral. - Antiaritmice de clasa I și III. Risc de toxicitate crescută. Medicamente precum nitrații, nitrofurantoina, nitroglicerina, nitroprusiatul sau chinina pot crește riscul de methemoglobinemie. LACTAȚIE Lidocaina se excretă în laptele matern, dar din cauza absorbției sale scăzute, este puțin probabil să afecteze sugarul. Utilizarea sa este acceptabilă. Academia Americană de Pediatrie și OMS o consideră compatibilă cu alăptarea. COPII Siguranța și eficacitatea nu au fost evaluate la fetele sub 12 ani, prin urmare utilizarea sa nu este recomandată. GHIDURI PENTRU ADMINISTRAREA CORECTĂ - Cremă vaginală: Aplicați crema vaginală pe zona afectată, masând ușor. Spălați-vă pe mâini după aceea. POSOLOGIE Se recomandă utilizarea dozei minime care elimină simptomele pentru a evita posibilele efecte sistemice. DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ HEPATICĂ Insuficiență hepatică ușoară până la moderată (clasele Child-Pugh A și B): nu este necesară ajustarea dozei. - Insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh): precauție. DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ RENALĂ Insuficiență renală ușoară până la moderată (CLcr 30-90 ml/min): nu este necesară ajustarea dozei. - Insuficiență renală severă (CLcr < 30 ml/min): precauție. PRECAUȚII - [INSUFICENTĂ RENALĂ] severă (CLcr < 30 ml/min). Siguranța și eficacitatea nu au fost evaluate. - [INSUFICENTĂ HEPATICĂ]. Risc de acumulare din cauza metabolismului hepatic ridicat. Se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C). - Cardiotoxicitate. Lidocaina are efecte asupra conducerii și contractilității cardiace. Eficacitatea și siguranța lidocainei topice nu au fost evaluate la pacienții cu boli cardiovasculare severe, cum ar fi insuficiența cardiacă, aritmia cardiacă, șocul hipovolemic sau șocul cardiogen. Se recomandă monitorizarea atentă a acestor pacienți din cauza riscului de agravare a stării lor, împreună cu monitorizarea funcției cardiace și a ECG-ului. Utilizarea prelungită trebuie evitată. - Evitați utilizarea acestui produs pe membranele mucoase, inclusiv pe ochi, precum și pe pielea iritată, inflamată sau lezată, deoarece acest lucru ar putea crește absorbția sistemică. În caz de contact cu ochii, clătiți imediat cu apă călduță sau soluție salină și protejați-i până la revenirea sensibilității, deoarece există riscul de abraziune și iritație a corneei. - [METHEMOGLOBINEMIE]. Lidocaina poate agrava simptomele. PRECAUȚII PRIVIND EXCIPIENȚII - Deoarece conține ulei de ricin, poate provoca reacții alergice cutanate. REACȚII ADVERSE Reacțiile adverse sunt descrise în funcție de fiecare interval de frecvență, fiind considerate foarte frecvente (>10%), frecvente (1-10%), mai puțin frecvente (0,1-1%), rare (0,01-0,1%), foarte rare (<0,01%) sau cu frecvență necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile). - Dermatologice: Reacții adverse locale rare, cum ar fi roșeață sau paloare, iritații ale pielii, mâncărime sau senzație de arsură. Aceste reacții se datorează de obicei efectului anestezic asupra vaselor de sânge și sunt în general ușoare și tranzitorii. - Alergice: rare [DERMATITĂ DE CONTACT]; foarte rare [REACȚII DE HIPERSENSIBILITATE], care se prezintă de obicei cu [URTICARIE], [EDEM], [SPASM BRONȘIC] și care în cazuri severe pot duce la [ANAFILAXIE]. Totuși, în cazul unei absorbții sistemice semnificative, pot apărea simptome sistemice (vezi Lidocaină, N01BB). SUPRADOZAJ Simptome: Din cauza căii de administrare, intoxicația este puțin probabilă. Cu toate acestea, au fost raportate intoxicații severe la copiii mici care au primit doze topice foarte mari (8,6-17,2 mg/kg). Ca și în cazul oricărui alt anestezic local, supradozajul poate duce la un sindrom neurologic caracterizat prin excitație inițială (deși această fază poate să nu apară) cu nervozitate, euforie, confuzie și convulsii, urmată de depresie cu somnolență, pierderea conștienței, depresie respiratorie și comă. Alte simptome pot include greață, tremor, tinitus, vedere încețoșată, precum și simptome cardiovasculare, cum ar fi hipotensiune arterială, depresie cardiacă și colaps vascular. Tratament: - Antidot: nu există un antidot specific. Măsuri generale de eliminare: lidocaina este hemodializabilă. - Monitorizare: monitorizați atent pacientul, asigurându-i funcția respiratorie și cardiovasculară, cu monitorizare ECG și a tensiunii arteriale. - Medicație: * Convulsii: diazepam intravenos (0,1 mg/kg) sau succinilcolină (10-50 mg). * Depresie respiratorie: administrare de oxigen. * Hipotensiune arterială: vasoconstrictoare (de preferință cu activitate de stimulare miocardică), administrare de fluide parenterale și chiar transfuzie de sânge. Methemoglobinemie: albastru de metilen 1%, intravenos, în doză de 1-2 mg/kg timp de 10 min. COMPOZIŢIE LIDOCAINĂ (TOPICO): 20 MILIGRAME ULEI DE RICIN (EXCIPIENT): 0.

Vezi și