LAVIRK 50 MG/G GEL CUTANAT 1 TUB 5 G + POMPĂ DE DOZARE

Descriere

ACȚIUNE ȘI MECANISM - Antiviral. Aciclovirul este un agent virostatic cu o structură analoagă guanozinei, care inhibă sinteza celulară a ADN-ului viral. Efectul antiviral este observat la virusuri doar în timpul fazei de replicare. Această acțiune selectivă se datorează faptului că prima fosforilare a aciclovirului la aciclovir monofosfat implică o enzimă virală, timidin kinaza, pentru care aciclovirul are o afinitate de 200 de ori mai mare decât pentru enzima umană. În celulele neinfectate de virus, această primă fosforilare este foarte lentă. Fosforilările ulterioare pentru a ajunge la forma activă a medicamentului, aciclovir trifosfat, sunt efectuate de enzimele celulare. Trifosfatul de aciclovir este capabil să inhibe replicarea virală prin trei căi: * Inhibarea selectivă a ADN polimerazei virale. Competiție între aciclovir trifosfat și guanozin trifosfat pentru încorporarea în ADN-ul viral. Întreruperea lanțului la încorporarea în ADN-ul viral. Este activ în special împotriva virusului herpes simplex (HSV) tipurile 1 și 2 și a virusului varicelo-zosterian. În ordine descrescătoare, prezintă activitate in vitro și împotriva virusului Epstein-Barr (EBV), a herpesvirusului uman 6 (HHV-6) și a citomegalovirusului (CMV). Împotriva CMV (un virus căruia îi lipsește timidin kinaza), activitatea sa este mult mai mică decât cea a famciclovirului sau foscarnetului. AVERTISMENTE SPECIALE - Tratamentul trebuie început imediat ce apar primele simptome. Pacienții cu infecții severe, imunosupresie severă sau recurențe frecvente pot necesita aciclovir oral pentru controlul infecției. - Se recomandă efectuarea unui diagnostic diferențial la copiii mici în cazul unei posibile prime infecții herpetice, deoarece simptomele ar putea fi confundate cu alte afecțiuni orale sau dentare. SENIORI Nu au fost descrise probleme specifice la vârstnici care ar necesita o ajustare a dozei. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Tratamentul trebuie început cât mai curând posibil după apariția simptomelor. Aciclovirul nu previne transmiterea virusului. Prin urmare, trebuie luate măsuri de precauție suplimentare pentru a reduce riscul de infecție, cum ar fi evitarea contactului leziunilor cu mâinile sau alte obiecte sau utilizarea prezervativelor în cazul herpesului genital. Cu toate acestea, herpesul genital poate fi transmis în zone care nu sunt acoperite de prezervativ. Consultați medicul dacă simptomele se agravează sau nu se ameliorează după utilizarea aciclovirului timp de 10 zile. - Evitați aplicarea pe ochi sau pe membranele mucoase, cum ar fi interiorul gurii sau vaginul. CONTRAINDICAȚII - Hipersensibilitate la aciclovir, valaciclovir sau la oricare dintre componentele medicamentului. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Se pare că nu are un efect semnificativ. SARCINĂ Siguranța la animale : nu s-au observat efecte nocive asupra sarcinii, dezvoltării embriofetale, nașterii sau dezvoltării postnatale. Siguranța la om : Nu există studii adecvate și bine controlate la om. Există date foarte limitate privind utilizarea la femeile gravide, unde nu s-au observat efecte adverse asupra fătului. Administrarea sa este acceptabilă numai dacă nu există alternative terapeutice mai sigure, iar beneficiile depășesc riscurile potențiale. Efecte asupra fertilității : Nu au fost efectuate studii specifice la om prin administrare topică. Administrarea sistemică nu a afectat negativ spermatozoizii (morfologie, motilitate, număr). FARMACOCINETICĂ - Absorbție: Aciclovirul pătrunde abia în pielea intactă, atingând niveluri nedetectabile (< 0,01 mcg/ml) după administrare de 4 ori pe zi, timp de 7 zile. În pielea persoanelor cu herpes zoster, se ating concentrații plasmatice de 0,01-0,28 mcg/ml. - Distribuție: legare redusă de proteinele plasmatice (9-33%). Vd-ul său este de 0,8 l/kg. - Metabolism: Se metabolizează parțial prin reacții de hidroxilare și oxidare. Au fost descriși doi metaboliți, 8-hidroxiaciclovir și 9-carboximetoximetilguanină, ambii inactivi. Capacitate de inducere/inhibare enzimatică : nu pare să aibă efecte semnificative. - Eliminare: în principal în urină sub formă nemodificată. După administrare topică, între 0,02-9,4% din doză se regăsește în urină sub formă nemodificată. CLr-ul său este de 173-353 ml/min/1,73 m2, iar t1/2 este de 2,5-3,3 ore. Farmacocinetică în situații speciale : - Insuficiență renală: s-a observat o creștere a concentrației plasmatice (Cp), cu valori de 0,78 mcg/ml. Cu toate acestea, din cauza absorbției topice minime, este puțin probabil ca aceasta să fie semnificativă. - Alte situații: nu există date disponibile privind modul în care vârsta sau gradul funcției hepatice ar putea afecta farmacocinetica aciclovirului după administrarea topică. INDICAȚII - Tratamentul infecțiilor cutanate localizate cauzate de virusul herpes simplex la pacienții imunocompetenți, în special infecțiilor inițiale și recurente ale [HERPES SIMPLEX LABIAL] și [HERPES GENITAL]. INTERACȚIUNI Nu au fost descrise. Este puțin probabil din cauza absorbției lor minime. LACTAȚIE Siguranța animalelor: nu sunt disponibile date. Siguranța la om: Aciclovirul se excretă în laptele matern. După administrarea a 200 mg de cinci ori pe zi, concentrațiile din laptele matern au fost de 0,6–4,1 ori mai mari decât concentrația plasmatică maternă, ceea ce ar corespunde unei doze pentru sugari de 0,3 mg/kg/24 h. Cu toate acestea, se estimează că, din cauza absorbției cutanate slabe, nivelurile din laptele matern ar fi minime. Administrarea sa este acceptabilă numai dacă nu există alternative terapeutice mai sigure, iar beneficiile pentru mamă depășesc riscurile potențiale pentru sugar. COPII Nu au fost descrise probleme specifice la copii care ar necesita o ajustare a dozei. Utilizarea este recomandată sub supraveghere medicală, în special la copiii sub 12 ani. Herpesul bucal este o recurență a unei infecții în interiorul gurii, care se contractă de obicei la o vârstă fragedă. Se recomandă un diagnostic medical la copii, deoarece simptomele primei infecții pot trece neobservate sau pot fi confundate cu probleme de erupție a dinților sau alte afecțiuni orale. GHIDURI PENTRU ADMINISTRAREA CORECTĂ Aplicați pe zona afectată, masând ușor pentru a favoriza absorbția. Se recomandă utilizarea unei mănuși de protecție pentru degete sau a unei mănuși de cauciuc pentru a preveni răspândirea infecției în alte părți ale corpului. Dacă acest lucru nu este posibil, este recomandabil să vă spălați mâinile înainte și după aplicare și să evitați atingerea leziunilor cu mâinile, prosoapele sau alte obiecte pentru a preveni agravarea infecției sau răspândirea acesteia la alte persoane. Evitați aplicarea pe membranele mucoase, cum ar fi gura, ochii sau vaginul, din cauza riscului de iritație. În caz de contact accidental cu ochii, clătiți bine cu apă și consultați un oftalmolog. POSOLOGIE - Adulți: Aplicați un strat subțire pe leziuni de 5 ori pe zi, aproximativ la fiecare 4 ore, omițând aplicarea în timpul somnului nocturn. Pentru o eficacitate maximă, este important să începeți tratamentul cât mai curând posibil, imediat ce apar primele simptome. Copii și adolescenți < 18 ani: nu este necesară ajustarea dozei. Se efectuează sub supraveghere medicală. - Vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei. Durata tratamentului: 5 zile. Dacă nu s-a produs vindecarea completă, se prelungește cu încă 5 zile, pentru un total de 10 zile. Dacă simptomele se agravează sau nu se ameliorează în această perioadă, se reevaluează diagnosticul. Doză omisă: Luați următoarea doză la ora obișnuită. Nu dublați următoarea doză. DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ HEPATICĂ Nu s-au făcut recomandări specifice de dozaj. DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ RENALĂ Nu s-au făcut recomandări specifice de dozaj. PRECAUȚII - [IMUNODEFICIENȚĂ]. La pacienții cu imunitate severă compromisă, cum ar fi cei cu [INFECȚIE CU HIV] sau care au suferit [TRANSPLANTARE], aciclovirul topic poate fi insuficient pentru a combate infecția. Trebuie luat în considerare administrarea orală de aciclovir. REACȚII ADVERSE Reacțiile adverse sunt descrise în funcție de fiecare interval de frecvență, fiind considerate foarte frecvente (>10%), frecvente (1-10%), mai puțin frecvente (0,1-1%), rare (0,01-0,1%), foarte rare (<0,01%) sau cu frecvență necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile). - Dermatologice: reacții locale rare în zona de aplicare, cum ar fi senzație de arsură locală, [PRURIT], [PIELE USCATĂ], [DESCUAMARE A PIELII]; rare [ERITEM], [DERMATITĂ DE CONTACT]. - Alergice: foarte rare [REACȚII DE HIPERSENSIBILITATE], inclusiv [ANGIOEDEM]. REACȚII ADVERSE LEGATE DE EXCIPIENȚI - Acest medicament conține propilen glicol, deci poate provoca [IRITAȚII CUTANATE]. SUPRADOZAJ Simptome: Intoxicația semnificativă este puțin probabilă din cauza căii de administrare. Nu s-au raportat simptome în urma ingerării accidentale a 10 g de cremă (500 mg de aciclovir). Au existat cazuri de pacienți care au primit oral până la 20 g fără a prezenta simptome. Măsuri care trebuie luate: - Antidot: nu există un antidot specific. Măsuri generale de eliminare: deși nu pare necesară nicio acțiune, aciclovirul este eliminat prin hemodializă. - Monitorizare: starea clinică a pacientului. - Tratament: simptomatic.

Vezi și